Betahistine brugsanvisning

Trauma

Betagistin: brugsanvisning og anmeldelser

Latinsk navn: Betahistine

ATX-kode: N07CA01

Aktiv ingrediens: betahistin (betahistin)

Producent: PRANAPHARM LLC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 19.08.2019

Priser på apoteker: fra 40 rubler.

Betahistin er et histaminlægemiddel, der forbedrer mikrocirkulationen af ​​labyrinten. Det bruges til patologier i det vestibulære apparat.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - tabletter: fladcylindrisk, næsten hvid eller hvid; 8 mg tabletter - med en affasning, 16 og 24 mg tabletter - med en linje og en affasning (5, 7, 10, 14 og 20 stk. I blisterpakninger, i en papæske 1, 2, 3, 4, 5, 6 eller 10 pakker; 20 og 30 stk. I polymerflasker eller dåser, i en papæske 1 dåse eller 1 flaske).

Aktivt stof: betahistindihydrochlorid i 1 tablet - 8, 16 eller 24 mg.

Hjælpekomponenter: citronsyre, magnesiumstearat, lactose (mælkesukker), kolloid siliciumdioxid (aerosil), mikrokrystallinsk cellulose, stivelse 1500 (forgelatineret stivelse), natriumlaurylsulfat, talkum.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Virkningsmekanismen for betahistin er kun delvis kendt. Der er flere mulige hypoteser, der er bekræftet under prækliniske og kliniske studier..

Betahistine er en delvis agonist af H1-histamin og H-antagonist3-histaminreceptorer i vestibulære kerner i centralnervesystemet, let aktive mod H2-receptorer. Øger udvekslingen og frigivelsen af ​​histamin ved at blokere presynaptisk H3-receptorer og reducerer mængden af ​​H3-receptorer.

I løbet af prækliniske undersøgelser er det blevet vist, at betahistin forbedrer blodgennemstrømningen i det vaskulære stria i det indre øre, afslappende kapillær lukkemusklene i det indre øre, og også stimulerer blodcirkulationen i den menneskelige hjerne..

Efter ensidig vestibulær neurektomi hjælper betahistin med at gendanne vestibulær funktion, hvilket letter og fremskynder central vestibulær kompensation på grund af antagonisme med H3-histaminreceptorer.

Hos mennesker reduceres også restitutionstid efter vestibulær neurektomi..

Betahistin tilvejebringer et dosisafhængigt fald i dannelsen af ​​handlingspotentialer i neuronerne i de mediale og laterale vestibulære kerner.

De farmakodynamiske egenskaber af betahistin afsløret hos dyr giver sin positive terapeutiske virkning for det vestibulære system..

Effektiviteten af ​​lægemidlet er blevet demonstreret under behandlingen af ​​patienter med Meniere syndrom og vestibulær svimmelhed, hvilket manifesterede sig ved et fald i svimmelhedens hyppighed og sværhedsgrad..

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes lægemidlet hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Efter absorption metaboliseres betahistin næsten fuldstændigt til metabolitten af ​​2-pyridyleddikesyre (har ikke farmakologisk aktivitet), der findes i urin og blodplasma. Da koncentrationen af ​​uændret betahistin i plasma er meget lav, er farmakokinetiske analyser baseret på måling af indholdet af metabolitten af ​​2-pyridyleddikesyre. Når det tages på tom mave, er den maksimale koncentration af betahistin i blodet højere, end når det tages sammen med mad, men den samlede absorption i begge tilfælde er den samme, hvilket indikerer en afmatning i optagelsen af ​​lægemidlet, når man spiser..

Mindre end 5% af betahistin binder til blodplasma-proteiner.

Tiden til at nå den maksimale koncentration af 2-pyridyleddikesyre i urin eller blodplasma er ca. 60 minutter. Halveringstid - ca. 210 minutter.

Udskillelse af 2-peridyleddikesyre udføres i urinen. Når man tager fra 8 til 48 mg af lægemidlet, findes ca. 85% af den indledende dosis i urinen. Udskillelse af betahistin via nyrerne eller gennem tarmen er ubetydelig.

Når lægemidlet tages oralt i en dosis på 8-48 mg, forbliver eliminationshastigheden konstant, hvilket indikerer lineariteten af ​​det aktive stofs farmakokinetik og antyder, at den involverede metaboliske vej forbliver umættet.

Indikationer for brug

  • vestibulær svimmelhed af forskellig oprindelse (behandling og forebyggelse);
  • Meniere's sygdom og syndrom;
  • syndromer ledsaget af svimmelhed, hovedpine, tinnitus, progressivt høretab, kvalme og opkastning.

Kontraindikationer

  • alder op til 18 år
  • graviditet og amning
  • overfølsomhed over for individuelle komponenter i lægemidlet.

I henhold til instruktionerne skal Betagistine anvendes med forsigtighed i følgende tilfælde:

  • bronkial astma;
  • feokromocytom;
  • mavesår og 12 tolvfingertarmsår, inklusive i anamnese.

Instruktioner til brug af Betagistin: metode og dosering

Lægemidlet skal tages oralt sammen med måltiderne..

Anbefalet dosis til voksne:

  • 8 mg tabletter: 1-2 stk. 3 gange om dagen
  • tabletter 16 mg: ½ - 1 stk. 3 gange om dagen
  • tabletter 24 mg: 1 stk. 2 gange om dagen.

Behandlingen er lang, lægen bestemmer varigheden for hver patient individuelt. Forbedring af tilstanden bemærkes normalt allerede i begyndelsen af ​​regelmæssig indtagelse af lægemidlet og kan stige over flere måneder..

Bivirkninger

  • fra fordøjelsessystemet: kvalme, mavesmerter, dyspepsi, oppustethed
  • overfølsomhedsreaktioner: udslæt, kløe, urticaria, angioødem, anafylaktiske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: mavesmerter, kvalme, døsighed (når du tager op til 640 mg af lægemidlet), kardiopulmonale komplikationer, kramper (når du tager mere end 640 mg betahistin eller i kombination med andre lægemidler).

specielle instruktioner

Betahistin har ikke en beroligende virkning, påvirker ikke reaktionshastigheden og koncentrationsevnen.

Påføring under graviditet og amning

Det er forbudt at bruge stoffet under graviditet og amning, da der ikke er tilstrækkelige data til at vurdere dets virkning. Amning skal afbrydes under behandlingen..

Brug af barndommen

Det er forbudt at bruge Betagistine til behandling af patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Dosisjustering er ikke nødvendig for patienter med nedsat nyrefunktion.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ingen dosisjustering nødvendig for patienter med nedsat leverfunktion.

Brug til ældre

Dosisjustering er ikke nødvendig ved behandling af ældre patienter.

Lægemiddelinteraktioner

Tilfælde af inkompatibilitet eller interaktion mellem betahistin og andre stoffer er ukendte.

Analoger

Analoger af Betahistin er: Betaver, Vertran, Betacetrin, Betaserk, Vestibo, Microzer, Vestikap, Tagista.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn, tørt og beskyttet mod lys ved temperaturer op til 25 ° С.

Holdbarhed - 5 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Betagistin

Anmeldelser om Betahistin er blandede. Nogle kvinder rapporterer, at stoffet hjalp dem med at klare svær hovedpine og svimmelhed i overgangsalderen. Andre brugere rapporterer, at indtagelse af Betahistine ikke giver en stabil effekt (stoffet skal tages konstant) og ikke altid lindrer hovedpine og svimmelhed.

Prisen på Betagistin på apoteker

Den omtrentlige pris for Betagistin er: 30 tabletter på 8 mg - 45-80 rubler, 30 tabletter på 16 mg - 95-156 rubler, 30 tabletter på 24 mg - 65-104 rubler, 20 tabletter på 24 mg - 130– 164 rubler, 60 tabletter à 24 mg - 325-415 rubler.

Betahistine

Sammensætning

Den vigtigste aktive ingrediens er betahistindihydrochlorid.

  • croscarmellosenatrium;
  • natriumlaurylsulfat;
  • mikrokrystallinsk cellulose;
  • Citronsyre;
  • magnesiumstearat.

Frigør formular

  • Tabletter fladcylindriske, runde, hvide, mærket med dosis af det aktive stof (8 mg).
  • Langstrakte bikonvekse tabletter med afrundede kanter med en markering på overfladen, der angiver dosis af det aktive stofs indhold - henholdsvis 16 og 24 mg.

farmakologisk virkning

Betahistin er en histaminanalog oprettet ved en syntetisk metode. Dybest set er det aktive stof i lægemidlet i stand til at bruge histamin H-1 og H-3-receptorer (svage og stærke antagonister) i centralnervesystemet. I dette tilfælde mener vi receptorer i det indre øre og vestibulære kerner..

Betahistindihydrochlorid påvirker blodgennemstrømningen, stimulerer mikrocirkulationen og permeabiliteten af ​​kapillærerne i det indre øre. Derudover stabiliserer det aktive stof i dette lægemiddel endolymfetrykket i cochlea og labyrint..

På grund af det faktum, at Betahistin faktisk er en hæmmer af H-3-receptorer i det vestibulære apparats kerner, har dette lægemiddel en udtalt effekt på centralnervesystemet, hvilket stabiliserer neuronal transmission i neuronerne i den vestibulære kerne..

Betahistin, hvis det tages korrekt, kan meget hurtigt neutralisere symptomerne på vestibulær svimmelhed. Perioden med eksponering for det aktive stof i dette lægemiddel er fra flere minutter til 24 timer. Regelmæssig indtagelse af Betagistine under tilsyn af en læge vil reducere svimmelhedens hyppighed og effektivitet, reducere støj og ringe i ørerne hos patienter og genoprette hørelsen i tilfælde af forringelse. Lægemidlet har ingen beroligende virkning og forårsager ikke forskellige koordinationsforstyrrelser. Påvirker ikke de endokrine kirtler.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Betahistin absorberes hurtigt og fuldstændigt efter oral administration af lægemidlet i tabletter. Højeste plasmakoncentrationer af det aktive stof i lægemidlet nås ca. en time efter oral administration på tom mave. Efterfølgende binder Betahistine sig til humane blodplasma-proteiner, men det er værd at bemærke et meget lavt kommunikationsniveau - mindre end 5%.

I blodplasma nås den maksimale koncentration af det aktive stof efter ca. 60 minutter. Det udskilles fra kroppen som et resultat af metabolisme ved metabolisering til inaktive metabolitter - 2-pyridyleddikesyre (hovedmetabolitten) og demethylbetahistin.

Næsten fuldstændig udskillelse af lægemiddelstofferne sker i løbet af dagen hovedsageligt gennem nyrerne (ca. 90%), de resterende 10% udskilles gennem tarmene og leveren.

Indikationer for brug af Betagistin

Meget ofte på internetfora stiller brugerne spørgsmålet: "Fra hvilken Betagistin?".

Indikationer for brugen af ​​Betagistine er som følger: behandling af Meniere's syndrom samt symptomer, der kan omfatte svimmelhed, tinnitus, delvis høretab, kvalme, nedsat koordination.

Bemærk: Meniere's syndrom manifesterer sig i form af vestibulære og auditive lidelser, der tidligere ikke er observeret hos mennesker. Kan udvikle sig som et akut slagtilfælde. Har høj sandsynlighed for efterfølgende tilbagefald.

Kontraindikationer

Betahistin er kontraindiceret hos patienter med feokromocytom. Da dette lægemiddel er en syntetisk analog af histamin, kan det medføre frigivelse af catecholaminer, hvilket fører til svær hypertension.

Derudover er Betagistine kontraindiceret, hvis patienten har overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne, der udgør dette lægemiddel..

Bivirkninger

Sammen med de åbenlyse gavnlige virkninger kan indtagelse af Betahistine fremkalde bivirkninger.

Opmærksomhed: ikke alle patienter, der tager dette lægemiddel, vil opleve ubehag og observere manifestationen af ​​mindst en af ​​de nedenstående bivirkninger.

Eksperter advarer om, at manifestationen af ​​bivirkninger, når man tager et lægemiddel, ikke altid fortolkes negativt. Som regel kan enhver reaktion i de fleste tilfælde betyde tilpasning af kroppen til et nyt lægemiddel, inden du beslutter at stoppe med at bruge stoffet, skal du konsultere din læge.

Almindelige bivirkninger fra Betahistine ses hos en ud af ti patienter, der tager denne medicin. Listen over de mest almindelige bivirkninger inkluderer symptomer som:

  • generelt dårligt helbred
  • mavebesvær (opstår, når du tager stoffet før måltider, hvilket er strengt kontraindiceret);
  • hovedpine (i dette tilfælde er det værd at tage en smertestillende middel i henhold til den indledende anbefaling fra en specialist);
  • oppustethed eller ubehag
  • allergiske hudreaktioner såsom kløe og udslæt (hvis sådanne reaktioner forekommer, brug et antihistamin eller salv problemområder i huden med en fugtighedscreme).

Hvis disse anbefalinger ikke hjælper med at fjerne bivirkninger, skal patienten nødvendigvis konsultere en læge, inden han tager den næste dosis Betahistine.

Instruktioner til brug af Betagistin (måde og dosering)

Betagistin medicin skal tages nøje i overensstemmelse med instruktionerne..

Dosering til voksne

Tabletter til svimmelhed skal tages sammen med mad eller efter måltider i en dosis på 8 eller 16 mg tre gange dagligt i den indledende fase af behandlingen med dette lægemiddel..

Vedligeholdelsesdoser af medicin varierer normalt fra 24 til 48 mg pr. Dag efter den behandlende læges skøn. Den daglige dosis bør ikke overstige 48 mg. Doseringen kan justeres i henhold til de individuelle karakteristika for patientens helbred. Nogle gange kan forbedring kun ses efter et par ugers behandling.

Behandling af patienter med lever-, nyre- og hjertesvigt

Hos patienter med nedsat leverfunktion skal behandling med betahistin ordineres efter en grundig undersøgelse. Behandlingen af ​​patienter med nyre- og hjertesvigt er også ordineret..

Behandling af ældre patienter

I alderdommen bør Betagistine anvendes med forsigtighed, da der i denne befolkningsgruppe er stor sandsynlighed for negative reaktioner fra kroppen på de aktive og hjælpestoffer, der udgør lægemidlet.

Betahistin, brugsanvisning til børn og unge

Betagistintabletter anbefales ikke til brug hos børn og unge under 18 år på grund af manglende data om lægemidlets sikkerhed og effekt.

Overdosis

Generelle oplysninger om tilfælde af overdosering med Betahistine blev ikke rapporteret. Det vides, at nogle patienter oplevede milde til moderate symptomer på hovedpine, kvalme, døsighed og smerter i maven, når de tog stoffet i en dosis på op til 640 mg.

Andre symptomer på overdosering: opkastning, dyspepsi, ataksi og kramper.

Mere alvorlige komplikationer: krampeanfald, lunge- eller kardiovaskulære komplikationer er observeret i tilfælde af forsætlig overdosering af lægemidler, især i kombination med andre lægemidler. Der er ingen specifik modgift, derfor anbefales gastrisk skylning i en time efter indtagelse i tilfælde af overdosering med denne medicin..

Interaktion med andre lægemidler

Der er i øjeblikket ingen dokumenterede tilfælde af farlige lægemiddelinteraktioner.

Salgsbetingelser

Lægemidlet udleveres udelukkende på apoteker med en recept med passende forsegling.

Opbevaringsforhold

Dette lægemiddel skal opbevares ved stuetemperatur, ikke over 25 ° C (25 ° F), væk fra fugt og varme. Det anbefales at opbevare tabletterne i en lufttæt beholder..

Holdbarhed

Opbevaringstid 2 år. Efter udløbsdatoen er det strengt kontraindiceret at tage piller for at undgå negative manifestationer fra kroppens organer og systemer.

Betagistins analoger

Analoger af Betagistin, lignende i sammensætning og effektiv effekt på kroppen:

  • Alfaserk er et antihistamin i form af tabletter eller dråber;
  • Asniton - et lægemiddel i form af tabletter;
  • Betaver - et lægemiddel i form af tabletter.
  • Betahistin-Nanolek;
  • Betagistin-SZ;
  • Betahistinhydrochlorid;
  • Betahistindihydrochlorid;
  • Betaserc er en pilleform;
  • Vestibo er et lægemiddel i tabletform;
  • Vestikap - et lægemiddel i form af tabletter;
  • Microzero;
  • Tagista - et lægemiddel i form af tabletter.

Anmeldelser om Betagistin

Som det er tilfældet med alle lægemidler, er anmeldelser af Betahistin ikke altid positive. På specialiserede fora kan du ofte finde anmeldelser om stoffet, som taler om en ikke altid stabil effekt. I den forbindelse er de fleste mennesker, der lider af kroniske lidelser i det kardiovaskulære system, tvunget til at ty til at tage disse piller regelmæssigt. Men dette garanterer ikke at slippe af med hovedpine og svimmelhed..

Ikke desto mindre er der mange positive anmeldelser. For eksempel skrev flere kvinder, at de i løbet af overgangsalderen begyndte at opleve vilde hovedpine og svimmelhed, hvilket ikke tillod dem selv at vippe hovedet let ned, da de i disse øjeblikke helt mistede koordinationen. Efter udnævnelsen af ​​Betahistine forsvandt disse symptomer fuldstændigt, klarhed i sindet og lethed i hele kroppen dukkede op..

Både positive og negative anmeldelser indikerer, at dette lægemiddel kræver en meget delikat anvendelse - i nogle lidelser kan det fuldstændigt genoprette helbredet, mens det i andre tværtimod ikke vil have den forventede effekt, men kun reducere manifestationen af ​​symptomer.

Betagistin-pris, hvor man kan købe

Prisen på Betahistine hydrochlorid kan være forskellig og afhænger af antallet af tabletter i pakningen. For eksempel varierer prisen på Betagistin 24 mg nr. 30 fra 80 til 105 rubler, hvilket forresten ikke påvirker efterspørgslen efter dette lægemiddel. Mange forbrugere mener, at så lave omkostninger ved lægemidlet er et yderligere plus til dets åbenlyse fordele..

Betagistin - brugsanvisning

Registreringsnummer:

Handelsnavn på lægemidlet:

International ikke-proprietært navn:

Doseringsform:

Sammensætning:

til 1 tablet:
aktivt stof:
Betahistindihydrochlorid - 8,00 mg
(udtrykt i betahistin) - 5,21 mg
Hjælpestoffer:
mikrokrystallinsk cellulose 101 - 80,80 mg
mannitol (E421) - 25,00 mg
talkum - 6,30 mg
citronsyremonohydrat - 2,50 mg
kolloidt siliciumdioxid (aerosil) - 2,50 mg

Beskrivelse:

Runde fladcylindriske tabletter af hvid eller næsten hvid farve med faset.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode:

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik
Virkningsmekanismen for betahistin er kun delvis kendt. Der er flere mulige hypoteser understøttet af prækliniske og kliniske data:
Effekt på det histaminerge system
Delvis agonist H1-histamin og H-antagonist3-histaminreceptorer i vestibulære kerner i centralnervesystemet (CNS) har ringe aktivitet mod H2-receptorer. Betahistin øger histaminmetabolismen og frigørelsen ved at blokere presynaptisk H3-receptorer og reducerer mængden af ​​H3-receptorer.
Øget blodgennemstrømning til cochleaområdet såvel som hele hjernen
Ifølge prækliniske studier forbedrer betahistin blodcirkulationen i det vaskulære stria i det indre øre ved at slappe af de præapillære lukkemuskler i de indre ørekar. Det er også blevet vist, at betahistin forbedrer blodgennemstrømningen i den menneskelige hjerne.
Fremme processen med central vestibulær kompensation
Betahistine fremskynder gendannelsen af ​​vestibulær funktion hos dyr efter ensidig vestibulær neurektomi, hvilket fremskynder og letter central vestibulær kompensation på grund af antagonisme med H3-histaminreceptorer.
Restitutionstid efter vestibulær neurektomi hos mennesker reduceres også med betahistinbehandling.
Excitation af neuroner i de vestibulære kerner
Dosisafhængigt reducerer dannelsen af ​​handlingspotentialer i neuroner i de laterale og mediale vestibulære kerner.
Farmakodynamiske egenskaber fundet hos dyr giver en positiv terapeutisk virkning af betahistin i det vestibulære system.
Effektiviteten af ​​betahistin er blevet demonstreret hos patienter med vestibulær svimmelhed og Meniere's syndrom, hvilket var manifesteret af et fald i sværhedsgraden og hyppigheden af ​​svimmelhed..

Farmakokinetik
Sugning
Når det tages oralt, absorberes betahistin hurtigt og næsten fuldstændigt i mave-tarmkanalen (GIT). Efter absorption metaboliseres lægemidlet hurtigt og næsten fuldstændigt til dannelse af metabolitten af ​​2-pyridyleddikesyre.
Koncentrationen af ​​betahistin i blodplasma er meget lav. Farmakokinetiske analyser er således baseret på måling af koncentrationen af ​​2-pyridyleddikesyremetabolitten i blodplasma og urin. Når du tager betahistin sammen med mad, er den maksimale koncentration (Cmax) i blodet lavere end når det tages på tom mave. Imidlertid er den samlede absorption af betahistin den samme i begge tilfælde, hvilket indikerer, at fødeindtag kun nedsætter absorptionen af ​​betahistin..
Fordeling
Bindingen af ​​betahistin til blodplasma-proteiner er mindre end 5%.
Metabolisme
Efter absorption metaboliseres betahistin hurtigt og næsten fuldstændigt til dannelse af en metabolit af 2-pyridyleddikesyre, som ikke har nogen farmakologisk aktivitet. Cmax for 2-pyridyleddikesyre i blodplasma (eller urin nås en time efter indtagelse. Halveringstiden (T½) er ca. 3,5 timer.
Tilbagetrækning
2-pyridyleddikesyre udskilles hurtigt gennem nyrerne. Når du tager stoffet i en dosis på 8-48 mg, findes omkring 85% af den indledende dosis i urinen. Udskillelse af betahistin via nyrerne eller gennem tarmene er ubetydelig.
Udskillelseshastigheden forbliver konstant med 8-48 mg betahistin, hvilket indikerer lineariteten af ​​farmakokinetikken for betahistin og antyder, at den involverede metaboliske vej forbliver umættet.

Indikationer for brug

Meniere syndrom, der er kendetegnet ved de vigtigste symptomer:

  • svimmelhed med kvalme / opkastning
  • høretab (høretab)
  • støj i ørerne.

Symptomatisk behandling af vestibulær svimmelhed (svimmelhed).

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for betahistin og andre komponenter i lægemidlet; feokromocytom; graviditet, ammeperiode: alder op til 18 år (effekt og sikkerhed er ikke fastslået).

Forsigtigt
Mavesår og / eller sår i tolvfingertarmen; bronkial astma.

Anvendelse under graviditet og under amning

Graviditet
Brug af lægemidlet er kontraindiceret på grund af manglen på tilstrækkelige data om sikkerheden ved dets anvendelse under graviditet. Hvis graviditet opdages i perioden med lægemiddelbehandling, bør lægemidlet annulleres.
Amning periode
Det vides ikke, om betahistin udskilles i modermælken. Hvis det er nødvendigt at tage stoffet under amning, skal amning seponeres.
Fertilitet
I studier på dyr (rotter) blev der ikke fundet nogen effekt på fertiliteten.

Administration og dosering

Indvendigt, under måltiderne uden at tygge, med lidt vand.
Tag 1-2 tabletter 3 gange om dagen.
Den maksimale daglige dosis er 48 mg.
Dosen skal vælges individuelt afhængigt af reaktionen på behandlingen. Forbedring ses undertiden kun efter et par ugers behandling. De bedste resultater opnås undertiden efter flere måneders behandling. Der er tegn på, at ordination af behandling tidligt i sygdommen forhindrer progression og / eller høretab i senere stadier.
Dosisjustering er ikke påkrævet hos en patient med nyre- eller leverinsufficiens såvel som hos ældre patienter..

Side effekt

Hvis du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er nævnt i denne vejledning, eller hvis en bivirkning bliver alvorlig, bedes du underrette din læge..
Mave-tarmkanalen: almindelig (> 1/100 til> 1/100 til

Betahistine

Indhold

  • Strukturel formel
  • Stoffets latinske navn Betahistin
  • Farmakologisk gruppe af stoffet Betagistin
  • Farmakologi
  • Anvendelse af stoffet Betahistine
  • Kontraindikationer
  • Begrænsninger i brugen
  • Påføring under graviditet og amning
  • Bivirkninger af stoffet Betagistin
  • Interaktion
  • Overdosis
  • Administrationsvej
  • Forholdsregler for Betahistine
  • Interaktion med andre aktive ingredienser
  • Handelsnavne

Strukturel formel

Russisk navn

Stoffets latinske navn Betahistin

Kemisk navn

N-methyl-2-pyridinethanamin (som dihydrochlorid)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffet Betagistin

  • Angiobeskyttelse og mikrocirkulationskorrigatorer
  • Histaminomimetika

Nosologisk klassificering (ICD-10)

  • G45.0 Vertebrobasilar arteriesystem syndrom
  • G46 Vaskulære cerebrale syndromer i cerebrovaskulære sygdomme
  • G93.4 Encefalopati, uspecificeret
  • H81.0 Meniere's sygdom
  • H81.9 Forstyrrelse af vestibulær funktion, uspecificeret
  • H83.9 Forstyrrelse af det indre øre, uspecificeret
  • H91 Andet høretab
  • I67.2 Cerebral aterosklerose
  • I69 Konsekvenser af cerebrovaskulære sygdomme
  • T90.5 Sekvenser for intrakraniel skade
  • Z100 * KLASSE XXII Kirurgisk praksis

CAS-kode

Farmakologi

Blokerer nedbrydningen af ​​endogent histamin og normaliserer neuronal transmission i polysynaptiske neuroner i den vestibulære nerves laterale kerner på niveauet af hjernestammen, hæmmer diaminoxidase, virker på prækapillære lukkemuslinger og øger den prækapillære blodgennemstrømning.

Det absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Cmaks nået inden den tredje time. Plasmaproteinbinding er lav. Passerer histohematogene barrierer og trænger ind i væv. Undergår biotransformation: det meste bliver til 2-pyridyleddikesyre. Næsten fuldstændigt udskilt i urinen inden for 24 timer.

Påvirker hovedsageligt histamin H1- og H3-receptorer i det indre øre og vestibulære kerner i centralnervesystemet. Forbedrer mikrocirkulationen og permeabiliteten af ​​kapillærerne i det indre øre, øger blodgennemstrømningen i de basilære arterier, normaliserer endolymfetrykket i labyrinten og cochlea. Reducerer hyppigheden og intensiteten af ​​svimmelhed, reducerer tinnitus, forbedrer hørelsen i tilfælde af høretab. Lindring af akutte vestibulære lidelser opnås inden for den første dag, en stabil klinisk effekt - efter flere måneders behandling.

Anvendelse af stoffet Betahistine

Meniere's sygdom og syndrom (inklusive tinnitus og høretab), vestibulær svimmelhed af forskellig oprindelse (vertebrobasilar insufficiens, posttraumatisk encefalopati, cerebrovaskulær aterosklerose, vestibulær neuritis, labyrinthitis, godartet positionssvimmelhed) efter neurokirurgisk.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, peptisk mavesår i den aktive fase, bronkial astma, feokromocytom, graviditet (I trimester), barndom.

Begrænsninger i brugen

Mavesår i mave-tarmkanalen (historie), graviditet (II og III trimester), amning.

Påføring under graviditet og amning

Kategori FDA-føtal handling - ikke bestemt.

Bivirkninger af stoffet Betagistin

Mave-tarmlidelser (kvalme, opkastning, følelse af tyngde i epigastrium osv.), Hovedpine, allergiske reaktioner (hududslæt, kløe osv.).

Interaktion

Antihistaminer reducerer effektiviteten.

Overdosis

Symptomer: hovedpine, rødmen i ansigtet, svimmelhed, takykardi.

Behandling: symptomatisk.

Administrationsvej

Forholdsregler for Betahistine

Der skal udvises forsigtighed ved behandling af patienter med gastrointestinalt ulcus sygdom (inklusive i historien).

BETAGISTIN

Klinisk og farmakologisk gruppe

Aktivt stof

Frigør form, sammensætning og emballage

Tabletterne er hvide eller næsten hvide, runde, bikonvekse med en score på den ene side.

1 fane.
betahistindihydrochlorid16 mg

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, lactose (mælkesukker), citronsyremonohydrat, kolloid siliciumdioxid (aerosil), crospovidon, talkum, magnesiumstearat.

10 stykker. - konturcelleemballage (2) - pappakninger.
10 stykker. - konturcellepakker (3) - pappakker.
10 stykker. - konturcellepakker (5) - pappakker.

farmakologisk virkning

Syntetisk analog af histamin. Det er en agonist af H1-receptorer i karret i det indre øre og en antagonist af H3-receptorer i de vestibulære kerner i centralnervesystemet. Ved direkte agonistisk virkning på H1-receptorer i karret i det indre øre såvel som indirekte gennem virkningen på H3-receptorer forbedrer det mikrocirkulationen og kapillærpermeabilitet, normaliserer endolymfetrykket i labyrinten og cochlea og øger blodgennemstrømningen i den basilare arterie.

Det har en udtalt central effekt, idet det er en hæmmer af H3-receptorer i de vestibulære nervekerner. Forbedrer ledningsevnen i neuronerne i de vestibulære kerner på hjernestammen.

Den kliniske manifestation af disse egenskaber er et fald i svimmelhedens frekvens og intensitet, et fald i tinnitus, en forbedring af hørelsen i tilfælde af høretab..

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Det absorberes hurtigt. C max nås efter 3 timer. Plasmaproteinbinding er lav.

Udskilles næsten fuldstændigt i urinen som en metabolit (2-pyridyleddikesyre) inden for 24 timer. T 1/2 - 3-4 timer.

Indikationer

  • behandling og forebyggelse af vestibulær svimmelhed i forskellige etiologier;
  • syndromer inklusive svimmelhed og hovedpine, tinnitus, progressivt høretab, kvalme, opkastning
  • Meniere's sygdom og syndrom.

Kontraindikationer

  • lactoseintolerans, lactasemangel eller glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
  • børn under 18 år (på grund af manglende data)
  • graviditet (på grund af manglende data);
  • amningsperiode (på grund af manglende data)
  • overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.

Lægemidlet skal ordineres med forsigtighed i tilfælde af mavesår eller tolvfingertarmsår (i historien), feokromocytom, bronkialastma.

Dosering

Tages oralt med måltider 8-16 mg (0,5-1 tab.) 3 gange om dagen.

Forbedring bemærkes normalt allerede i begyndelsen af ​​behandlingen, en stabil terapeutisk effekt opstår efter 2 ugers behandling og kan øges over flere måneders behandling.

Langvarig behandling. Behandlingsforløbet bestemmes individuelt.

Bivirkninger

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, urticaria, Quinckes ødem.

Andet: symptomer på dyspepsi.

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, kramper.

Behandling: gastrisk skylning, aktivt indtag af trækul, symptomatisk behandling.

Lægemiddelinteraktioner

Tilfælde af interaktion eller inkompatibilitet med andre stoffer er ukendte.

specielle instruktioner

Patienter med gastrisk mavesår eller duodenalsår, feokromocytom eller bronkialastma skal ordineres lægemidlet under regelmæssig lægelig kontrol..

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og bruge mekanismer

Betahistine har ikke en beroligende virkning og påvirker ikke evnen til at køre eller deltage i aktiviteter, der kræver hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner.

Graviditet og amning

Utilstrækkelige data til at vurdere virkningen af ​​lægemidlet på kroppen af ​​en kvinde og foster eller barn under graviditet og amning.

I denne henseende anbefales det ikke at tage Betahistine under graviditet. Hvis det er nødvendigt at ordinere under amning under behandlingens varighed, er det nødvendigt at stoppe amningen.

Brug af barndommen

Betingelser for udlevering fra apoteker

Lægemidlet udleveres efter recept.

Opbevaringsforhold og perioder

Liste B. Lægemidlet skal opbevares utilgængeligt for børn, tørt, beskyttet mod lys ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Holdbarhed - 2 år.

Betahistine

Analoger (generiske, synonymer)

Aktivt stof

Farmakologisk gruppe

Opskrift

International:

RP: Tab. Betahistini 0,008 nr. 30
D.S. 1 tablet 2 gange om dagen

Rusland:

Receptformular - 107-1 / å

farmakologisk virkning

Betahistin virker hovedsageligt på histamin H1- og H3-receptorer i det indre øre og vestibulære kerner i centralnervesystemet. Det forbedrer mikrocirkulationen og kapillærpermeabiliteten ved direkte agonistisk virkning på H1-receptorer i de indre ørekar samt indirekte gennem virkningen på H3-receptorer og normaliserer endolymfetrykket i labyrinten og cochlea. Samtidig øger betahistin blodgennemstrømningen i basilararterien..
Det har en udtalt central effekt, idet det er en hæmmer af H3-receptorer i de vestibulære nervekerner. Forbedrer ledningsevnen i neuronerne i de vestibulære kerner på hjernestammen.
Den kliniske manifestation af disse egenskaber er et fald i svimmelhedens frekvens og intensitet, et fald i tinnitus, en forbedring af hørelsen i tilfælde af høretab..
Det absorberes hurtigt. Plasmaproteinbinding er lav. Cmax i blodplasma nås efter 3 timer. T1 / 2 er 3-4 timer. Det udskilles næsten fuldstændigt af nyrerne i form af en metabolit (2-peridyleddikesyre) inden for 24 timer.

Anvendelsesmåde

For voksne:

Indvendigt under måltiderne. Tabletter 8 mg: 1-2 faner. 3 gange / dag Tabletter 16 mg: 1 / 2-1 fane. 3 gange / dag Tabletter 24 mg: 1 fane. 2 gange / dag.
Forbedring ses normalt tidligt i terapien. En stabil terapeutisk virkning opstår efter to ugers behandling og kan øges over flere måneders behandling. Langvarig behandling. Varigheden af ​​at tage stoffet vælges individuelt.

Indikationer

- behandling og forebyggelse af vestibulær svimmelhed af forskellig oprindelse;
- syndromer inklusive svimmelhed og hovedpine, tinnitus, progressivt høretab, kvalme og opkastning
- Meniere's sygdom eller syndrom.

Kontraindikationer

- børn under 18 år (på grund af manglende data)
- overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.
Forholdsregler: gastrointestinalt sår (inklusive historie), feokromocytom, bronkialastma. Disse patienter bør overvåges regelmæssigt under behandlingen..

Bivirkninger

- Gastrointestinale lidelser
- Udseendet af overfølsomhedsreaktioner fra huden (udslæt, kløe, urticaria)
- Quinckes ødem.

Frigør formular

Tabletter, hvide eller hvide med en cremet skygge, fladcylindriske, skrå.

1 fane. betahistindihydrochlorid 8 mg.

10 stykker. - kontureret celleemballage (1) - pappakninger.
10 stykker. - konturcelleemballage (2) - pappakninger.
10 stykker. - konturcellepakker (3) - pappakker.
30 stk. - kontureret celleemballage (1) - pappakninger.

Tabletter, hvide eller hvide med en cremet skygge, fladcylindriske, med skrå og skårede.

1 fane. betahistindihydrochlorid 16 mg.

10 stykker. - kontureret celleemballage (1) - pappakninger.
10 stykker. - konturcelleemballage (2) - pappakninger.
10 stykker. - konturcellepakker (3) - pappakker.
30 stk. - kontureret celleemballage (1) - pappakninger.

Tabletter, hvide eller hvide med en cremet skygge, fladcylindriske, med skrå og skårede.

1 fane. betahistindihydrochlorid 24 mg.

10 stykker. - kontureret celleemballage (1) - pappakninger.
10 stykker. - konturcelleemballage (2) - pappakninger.
10 stykker. - konturcellepakker (3) - pappakker.
30 stk. - kontureret celleemballage (1) - pappakninger.

BETAGISTIN-RATIOPHARM

  • Sammensætning
  • Doseringsform
  • Farmakologisk gruppe
  • Indikationer
  • Kontraindikationer
  • Administration og dosering
  • Bivirkninger
  • Overdosis
  • Anvendelse under graviditet og amning
  • Børn
  • Applikationsfunktioner
  • Evnen til at påvirke reaktionshastigheden under kørsel af køretøjer eller andre mekanismer
  • Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
  • Farmakologiske egenskaber
  • Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber
  • Holdbarhed
  • Opbevaringsforhold
  • Emballage
  • Feriekategori
  • Producenter

Sammensætning

aktivt stof: 1 tablet indeholder 8 mg eller 16 mg eller 24 mg betahistindihydrochlorid;

hjælpestoffer: povidon, mikrokrystallinsk cellulose, lactose, kolloid siliciumdioxid, crospovidon, stearinsyre.

Doseringsform

Farmakologisk gruppe

Lægemidler til behandling af vestibulære lidelser.

ATC-kode N07C A01.

Indikationer

Meniere's sygdom og syndrom, der er karakteriseret ved tre hovedsymptomer:

  • svimmelhed, undertiden ledsaget af kvalme og opkastning
  • støj i ørerne
  • høretab (høretab).

Symptomatisk behandling af vestibulær svimmelhed af forskellig oprindelse.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.

Administration og dosering

Ansøg internt. Tag med eller efter måltider med rigelig væske.

Den daglige dosis for voksne er 24-48 mg, jævnt fordelt over 2-3 doser.

Betahistin-ratiopharm 8 mg 1-2 tabletter 3 gange dagligt (morgen, frokost og aften).

Betahistin-ratiopharm 16 mg ½-1 tablet 3 gange dagligt (morgen, frokost og aften).

Betahistin-ratiopharm 24 mg 1 tablet 2 gange dagligt (morgen og aften).

Dosen skal vælges individuelt afhængigt af effekten. Reduktion af symptomer ses undertiden først efter 2-3 ugers behandling. Optimale resultater opnås, når lægemidlet tages i flere måneder. Der er tegn på, at tidlig behandling kan forhindre progression og / eller senere høretab.

Ældre patienter

Selvom data fra kliniske forsøg med denne gruppe af patienter i øjeblikket er begrænsede, antyder den brede erfaring med at bruge betahistin i post-registreringsperioden, at dosisjustering ikke er nødvendig for denne population..

Patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion

I denne gruppe patienter blev der ikke udført specielle kliniske forsøg, men i overensstemmelse med erfaringerne med anvendelse af betahistin efter registrering er dosisjustering ikke påkrævet.

Bivirkninger

Fra det kardiovaskulære system: øget puls.

Fra nervesystemet: hovedpine, døsighed.

Luftveje, thorax og mediastinum: forværring af bronkialastma (hvis der er historie om det).

Fra mave-tarmkanalen: ubehag og smerter i maven, halsbrand, kvalme, opkastning, oppustethed, dyspepsi, forværring af allerede eksisterende gastrisk eller tolvfingertarmsår.

Fra immunsystemet: overfølsomhedsreaktioner, såsom anafylaksi.

På den del af huden og subkutant væv: overfølsomhedsreaktioner, herunder angioødem, udslæt, urticaria, kløe.

Generelle lidelser: Følelse af varme.

Overdosis

Der er flere kendte tilfælde af overdosering med betahistin. Nogle patienter oplevede milde til moderate symptomer (kvalme, døsighed, mavesmerter) efter at have taget stoffet i en dosis på op til 640 mg. Alvorlige komplikationer (kramper, kardiopulmonale komplikationer) blev observeret ved bevidst indtagelse af høje doser betahistin, især i kombination med en overdosis af andre lægemidler.

Symptomer, der er karakteristiske for manifestationerne af overskydende histamin, er også mulige: ansigtsrødme, svimmelhed, øget hjerterytme, arteriel hypotension, bronkiale spasmer og ødemer.

Behandling. Der er ingen specifik modgift. Ud over generelle foranstaltninger til eliminering af toksiner (gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul) anbefales også symptomatisk behandling.

Anvendelse under graviditet og amning

Der er ingen data om brugen af ​​betahistin til gravide kvinder. Da reproduktionstoksicitetsundersøgelser hos dyr ikke altid giver mulighed for at vurdere muligheden for toksiske virkninger på graviditet, embryo / fosterudvikling, fødsel og postnatal udvikling hos mennesker, bør betahistin kun anvendes, når der er et klart behov og under direkte tilsyn af en læge..

Betahistins indtrængning i modermælk er ikke undersøgt. Fordelene ved at bruge stoffet til moderen bør afvejes mod fordelene ved amning og den potentielle risiko for barnet..

På grund af manglen på data om sikkerheden og effekten af ​​lægemidlet Betahistin-ratiopharm anbefales det ikke at ordinere det til børn (under 18 år).

Applikationsfunktioner

Der skal udvises forsigtighed med at ordinere og omhyggeligt overvåge patienternes tilstand med:

  • mavesår (inklusive historie), da behandling med betahistindihydrochlorid kan forårsage dyspepsi;
  • bronkialastma, da en forværring af symptomerne på sygdommen er mulig;
  • urticaria, exanthema eller allergisk rhinitis, da symptomerne på sygdommen kan forværres;
  • arteriel hypotension.

Ordinere med forsigtighed til patienter, der tager antihistaminer.

Lægemidlet indeholder lactose, så det bør ikke ordineres til patienter med sjældne arvelige former for galactoseintolerans, Lapp lactase-mangel eller glucose-galactose malabsorptionssyndrom.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden under kørsel af køretøjer eller andre mekanismer

Betahistine er indiceret til behandling af Meniere's syndrom, der er karakteriseret ved en triade af hovedsymptomer: svimmelhed, høretab, tinnitus såvel som til symptomatisk behandling af vestibulær svimmelhed.

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

In vivo-studier for at undersøge interaktionen mellem betahistin og andre lægemidler er ikke udført. Data fra in vitro-studier antyder fravær af in vivo-inhibering af aktiviteten af ​​cytochrom P 450-enzymer.

Data opnået in vitro indikerer inhibering af betahistinmetabolisme af lægemidler, der hæmmer aktiviteten af ​​MAO (MAO), inklusive MAO-undertype B (for eksempel selegilin). Betahistin og MAO-hæmmere bør anvendes med forsigtighed (inklusive selektivt subtype B MAO).

Betahistindihydrochlorid er en analog af histamin, samtidig anvendelse af antagonister af H. 1 histaminreceptorer kan fremkalde en gensidig svækkelse af virkningen af ​​aktive stoffer.

Farmakologiske egenskaber

Betahistindihydrochlorid er en syntetisk analog af histamin til oral administration. Betahistins virkningsmekanisme er kun blevet undersøgt delvist. Der er flere pålidelige hypoteser understøttet af forskningsdata opnået hos dyr og med menneskers deltagelse:

Effekt af betahistin på det histaminergiske system

Det blev fundet, at betahistin delvist udviser agonistaktivitet mod H. 1 receptorer såvel som antagonistisk aktivitet mod H 3 histaminreceptorer i nervevævet og har ringe aktivitet mod H 2 histaminreceptorer. Betahistin øger stofskiftet og frigivelsen af ​​histamin ved at blokere presynaptisk H 3 receptorer og induktion af processen med at reducere mængden af ​​tilsvarende H 3 receptorer.

Effekt på øget blodgennemstrømning til cochleazonen såvel som til hele hjernen

Farmakologiske undersøgelser på dyr har vist en forbedring i blodcirkulationen i stria vascularis-karene i det indre øre muligvis på grund af lempelse af de prækapillære lukkemuslinger i mikrocirkulationen af ​​det indre øre. Betahistine fandt også en stigning i cerebral blodgennemstrømning hos mennesker..

Fremme af vestibulær kompensation

Betahistine fremskynder gendannelsen af ​​vestibulær funktion efter ensidig neuroektomi hos dyr, hvilket fremskynder og letter processen med vestibulær kompensation.

Indflydelse på aktiviteten af ​​neuroner i de vestibulære kerner

Det blev fundet, at betahistin har en dosisafhængig hæmmende virkning på dannelsen af ​​spidspotentialer i neuroner i de mediale og laterale vestibulære kerner..

Farmakodynamiske egenskaber af betahistin giver en positiv terapeutisk virkning af lægemidlet på det vestibulære system.

Effekten af ​​betahistin er blevet vist i undersøgelser hos patienter med vestibulær svimmelhed og Meniere's sygdom, hvilket var manifesteret ved et fald i sværhedsgraden og hyppigheden af ​​svimmelhedsangreb..

På nuværende tidspunkt kan betahistindihydrochlorid ikke isoleres fra humant blod i sin rene form, da dets koncentrationer er under detektionsniveauet. Koncentrationen i blodplasma og halveringstid bestemmes således ved hjælp af betahistindihydrochlorid mærket med en radioaktiv isotop og koncentrationen i urinen af ​​den inaktive hovedmetabolit - 2-pyridyleddikesyre.

Absorption. Efter indtagelse af betahistin absorberes dihydrochlorid hurtigt og næsten fuldstændigt. Den maksimale blodkoncentration på 14 C-mærket betahistindihydrochlorid opnås inden for 1:00 efter oral administration på tom mave. Og det aftager med en halveringstid på ca. 3,5 timer. Biotilgængeligheden af ​​betahistindihydrochlorid er ukendt..

Fordeling. Distributionsvolumenet af betahistindihydrochlorid er ukendt. Plasmaproteinbinding er mindre end 5%.

Metabolisme. Betahistindihydrochlorid omdannes hurtigt i leveren til en inaktiv hovedmetabolit - 2-pyridyleddikesyre og demethyl-betahistin.

Konklusion. 90% af betahistindihydrochlorid udskilles i nyrerne i form af en inaktiv metabolit - 2-pyridyleddikesyre. Kun sporkoncentrationer af demethyl-betahistin findes i urinen. Galdeudskillelse er ikke en vigtig udskillelsesvej for betahistindihydrochlorid og dets metabolitter.

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber

Betahistin-ratiopharm 8 mg tabletter er hvide eller næsten hvide, cylindriske, flade, faset på begge sider. På den ene side - præget "B8" er den anden side glat.

Betahistin-ratiopharm 16 mg tabletter er hvide eller råhvide, cylindriske, flade, faset på begge sider. På den ene side - præget "B16", på den anden side - en fejllinie.

Betahistin-ratiopharm 24 mg tabletter i hvid eller næsten hvid farve, runde, bikonvekse, med en brudlinje på den ene side.

Holdbarhed

Opbevaringsforhold

Tabletter på 8 mg og 16 mg - opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, uden for børns rækkevidde. 24 mg tabletter - opbevares i originalemballagen ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C uden for børns rækkevidde.

Emballage

Tabletter på 8 mg og 16 mg: 10 tabletter i en blisterpakning, 3 blisterpakninger i en papæske.

24 mg tabletter: 10 tabletter i en blister, 2 blister i en papæske.

Feriekategori

Producenter

Beliggenhed

Ludwig-Merkle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Tyskland.