Amitriptylin

Slag

Amitriptylin er et antidepressivt middel med en yderligere effekt af normalisering af søvn. Søvnforstyrrelser kan være en af ​​manifestationerne af depression eller udvikle sig selv på grund af funktionsfejl i hjernen. Hvordan amitriptylin hjælper med at klare dette problem, vil vi fortælle i artiklen.

Beskrivelse af lægemidlet

Amitriptylin er et tricyklisk antidepressivt middel, da der er tre kemiske ringe i dets struktur. Dens handling er baseret på evnen til at øge indholdet af serotonin og noradrenalin i nervevævet. Det er disse stoffer, der er involveret i stemningsdannelsen..

Lægemidlet er ordineret til:

  • depressive lidelser;
  • adfærdslidelser
  • mentale fiaskoer
  • søvnløshed;
  • enuresis - urininkontinens hos børn;
  • kroniske smerte syndromer
  • konsekvenser af alkoholmisbrug.

Kontraindikationer for brugen af ​​et antidepressivt middel er:

  • allergi over for medicin
  • alvorlige patologier i hjertemusklen
  • øget intraokulært tryk
  • forgiftning med psykotrope lægemidler, ethanol;
  • samtidig behandling med andre antidepressiva;
  • amning;
  • børn under 6 år.

Lægemidlet findes i tabletter og opløsning til intravenøs og intramuskulær administration. Når du bruger det, udvikles ofte bivirkninger fra psyken, nervesystemet, det kardiovaskulære, fordøjelsessystemet og urogenitale system. Derfor skal lægemidlet bruges med forsigtighed som anbefalet af en læge..

Amitriptylin til søvn

Amitriptylin er ordineret til forskellige typer søvnløshed:

  • krænkelse af at falde i søvn
  • tidlig opvågnen
  • svært ved at holde søvn om natten.

Lægemidlets hypnotiske effekt skyldes flere mekanismer:

  • eliminering af angst;
  • nedsat ophidselse
  • antidepressiv effekt - undertrykkelse af dystre tanker, frygt;
  • direkte hypnotisk virkning.

Som hypnotisk ordineres amitriptylin hovedsageligt om natten. Den indledende dosis er 12,5 mg (1/2 tablet). Hvis effektiviteten er utilstrækkelig efter 5 dage, kan den øges til 25 mg om natten. Hvis søvnløshed kombineres med depression, anbefales det at tage medicinen to gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 200 mg (8 tabletter). Valget af en effektiv dosis skal udføres under tilsyn af en læge..

Den hypnotiske effekt vises ikke altid med det samme. Som regel skal medicinen tages mindst 2-4 uger for at mærke dens virkning. Behandlingsforløbet til stabil normalisering af søvn er mindst 3 måneder. Uden pause får amitriptylin lov til at drikke op til et år.

I nogle tilfælde anbefales et antidepressivt middel, der kombineres med sovepiller, men dette skal gøres med ekstrem forsigtighed, da de kan forbedre hinandens handling.

Analoger, erstatninger og generiske lægemidler

Præparater med den aktive ingrediens amitriptylin under samme navn produceres af mange farmaceutiske virksomheder:

  • Ozon;
  • Zentiva;
  • Nycomed;
  • Moskva endokrine plante;
  • Lekhim;
  • Grindeks;
  • Takeda;
  • ALSI-Pharma.

Der er også lægemidler med en lignende sammensætning, der produceres under andre handelsnavne - saroten retard, amisol.

Alle disse fonde er udskiftelige, men de adskiller sig i sammensætningen af ​​hjælpestofferne. Disse yderligere komponenter kan ændre absorptionshastigheden af ​​antidepressiva, hyppigheden af ​​bivirkninger og den minimale effektive dosis. Derfor er anmeldelser af lægemidler fra forskellige producenter ofte forskellige..

Så når du skifter fra amitriptylin fra et firma til en analog fra en anden producent, skal du lytte nøje til dit velbefindende - du skal muligvis justere dosis.

Amitriptylin til søvn: anmeldelser

Som regel er anmeldelser af den hypnotiske effekt af amitriptylin positive. Patienter bemærker en ret tidlig manifestation af den hypnotiske effekt - inden for 2 uger, men for nogle viser det sig at være overdreven. I anmeldelser klager de over døsighed og sløvhed ikke kun om natten, men også om dagen, manglende evne til at koncentrere sig om arbejde. Normalt løses sådanne problemer ved at reducere dosis. Nogle anmeldelser på temaforum siger, at 1/4 af amitriptylin-tabletten taget om natten hjælper med at falde i søvn.

Imidlertid indikerer nogle patienter, at de ikke kunne tage amitriptylin på grund af bivirkninger i form af hjertedysfunktion, nedsat libido, urinretention og fordøjelsesforstyrrelser. Her er nogle anmeldelser, du kan finde online:

  • ”Jeg blev ikke hjulpet af nogen sovepiller, undtagen et par timer. Derefter sagde neurologen, at søvnforstyrrelser tilsyneladende var forbundet med depression og ordineret amitriptylin. Så kun om natten. Søvn er forbedret markant inden for en uge ".
  • ”Jeg drak amitriptylin i en måned, kun om natten. Sove blev naturligvis bedre, men på grund af bivirkninger kunne jeg ikke tage videre. Konstant forstoppelse, hjertesvigt, problemer med vandladning begyndte. ".
  • ”Amitriptylin producerer overdreven søvnighed. Jeg drak 1/2 tablet om natten. Som et resultat sov jeg ikke kun om natten, men hele dagen gik som en søvnig flue. ".
  • ”Jeg troede aldrig, at den medicin, der er ordineret til søvnløshed i sig selv, kan forstyrre søvnen om natten. Jeg fik ordineret amitriptylin til behandling af depression, oprindeligt var der ingen særlige problemer med søvn. Men ved hans reception begyndte mareridt. Jeg sov ikke rigtig om natten, men i løbet af dagen var jeg altid sløv ”.
  • ”Amitriptylin er det eneste stof, der hjalp mig med søvnløshed. Først drak jeg en hel pille om natten, men nu er kun halvdelen nok. Ikke underligt de skriver gode anmeldelser om ham ".

Kort resume

Uanset hvilket formål amitriptylin bruges, kan du kun drikke det med tilladelse fra en læge. Lægen vil også bestemme dosis til søvnkorrektion. Derudover skal det huskes, at under behandling med amitriptylin er det forbudt at køre bil og udføre andet potentielt farligt arbejde, der kræver fuld koncentration..

Amitriptylin til søvn mod søvnløshed

Amitriptylin er et effektivt lægemiddel, der arbejder på at bekæmpe depression. Det er depression, der ofte fremkalder søvnløshed. Hvis du vælger den korrekte dosis, kan du klare kronisk søvnløshed..

Beskrivelse af lægemidlet

Amitriptylin er et antidepressivt middel, der er karakteriseret ved smertestillende, beroligende, angstdæmpende, antiserotonin handlinger. Efter at have taget det, falder appetitten betydeligt.

Det er et middel mod depression. Reducerer angst, udtalt følelsesmæssig spænding, depressive manifestationer. Virkningsmekanismen mod depression skyldes en stigning i mængden af ​​nonadrenalin i synapserne.

Virkningen af ​​lægemidlet opstår et par uger efter, at det kommer ind i kroppen. Det har antihistamin, beroligende, antiulcus, M-antikolinerg virkning. Sænker blodtrykket, når du udfører smertelindring.

Frigør form og sammensætning

Amitriptylin fås i form af tabletter til oral brug og i form af en opløsning til injektion. Apoteket er kun receptpligtigt. Aktiv ingrediens - amitriptylinhydrochlorid.

Producenter

Producenter af Amitriptyline til søvnløshed:

  • Moskva endokrine plante;
  • Alsi Pharma;
  • OZONE;
  • DalhimFarm;
  • Zio-sundhed;
  • GreenDex;
  • ZENTIVA Tjekkiet;
  • Syntese Rusland;
  • Bryntsalov-A.

Indikationer for brug

Amitriptylin til søvn er angivet i sådanne tilfælde:

  • søvnløshed;
  • bulimia nervosa;
  • depression;
  • hovedpine.

På baggrund af konstant depression vises nervøsitet, søvnløshed.

Kontraindikationer og specielle instruktioner

Amitriptylin er kontraindiceret i:

  • overfølsomhed over for komponenterne i sammensætningen;
  • akut alkoholforgiftning
  • glaukom med vinkellukning
  • myokardieinfarkt
  • akut forgiftning med sovepiller.

Da sammensætningen indeholder lactosemonohydrat, kan det ikke bruges til behandling af mennesker, der mangler lactose- og lactaseintolerance. Med ekstrem forsigtighed ordinerer du terapi til patienter, der lider af alkoholisme, øget intraokulært tryk, tyrotoksikose, hypotension i blæren, nedsat motorisk funktion i tarmene og maven, lever- eller nyresvigt, bipolære lidelser.

Bivirkninger

Når man tager medicin, har nogle et spring i intraokulært tryk, synsproblemer, forvirring, forstoppelse, takykardi, mydriasis, lammende tarmobstruktion.

Akut overdosis medikamenter fører til hallucinationer, åndenød, øget svedtendens, ataksi, rastløshed, døsighed. For at bekæmpe symptomer udføres gastrisk skylning, symptomatisk behandling ordineres.

Fordelene og skaderne ved at bruge

Fordelene ved amitriptylin er betydelige, da behandlingsforløbet giver dig mulighed for at klare depression, angst, frygt, aggressivitet og irritabilitet. Alle disse forhold påvirker søvn. På grund af depression ændrer kvaliteten sig betydeligt. Lægemidlet giver dig mulighed for at normalisere søvn, justere regimet, reducere antallet af vækkelser. Efter behandling begynder personen at føle sig meget bedre..

De negative aspekter inkluderer tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer samt mulige bivirkninger. Behandlingen udføres med særlig omhu hos ældre patienter.

Brugsanvisning og dosering

Børn fra 6 til 12 år drikker 1 tablet 1 gang om dagen. Om nødvendigt kan applikationsfrekvensen øges op til 2 gange. Stedet har en babys tilstand og symptomer manifesteret. Den maksimale daglige dosis er 75 mg.

Voksne og børn over 12 år viser sig at drikke 2 tabletter tre gange om dagen. Hyppigheden kan øges af en læge op til 4 gange. Den maksimale daglige dosis er 350 mg. Både børn og voksne tager medicinen under et måltid eller efter. Søvnløshedsbehandling skal startes med minimale doser.

Opmærksomhed! Det er nødvendigt at drikke medicinen regelmæssigt, ellers vil der ikke være noget resultat.

Hvis agenten købes i form af en opløsning, vises børn over 12 og voksne 10-30 mg af lægemidlet 2-4 gange om dagen. Den maksimalt tilladte dosis er 150 mg pr. Dag. Midlet injiceres langsomt intramuskulært.

I alderdommen bruges stoffet meget omhyggeligt. I denne alder, med milde søvnforstyrrelser, er 10-50 mg pr. Dag indiceret. At tage medicin kan provokere forekomsten af ​​stofpsykoser, især om natten.

Tag gravide kvinder kun stoffet, hvis den tilsigtede fordel opvejer den mulige risiko for barnet. Stoffet overføres til modermælk og kan forårsage døsighed hos babyer. Under behandlingen er det nødvendigt at opgive GV.

Analoger, erstatninger og generiske lægemidler

Amitriptyli, som en sovende pille, har mange analoger. De bedste er:

  • Saroten;
  • Elivel;
  • Amyrole;
  • Amisole;
  • Damilen maleinat.

Men kun en læge skal være involveret i valget af en analog..

kunde anmeldelser

De fleste af patientanmeldelserne er positive, hvilket bekræfter effektiviteten.

Svetlana, 44 år gammel

”Efter fødslen af ​​mit andet barn begyndte søvnløshed at plage mig frygteligt. Tidligere stod jeg ikke over for sådanne problemer, men du kan se en konstant stresstilstand, forskellige tidsplaner for børn gør sig følte. Lægen rådgav mig Amitriptylin. Jeg tvivlede meget længe, ​​fordi jeg ikke kan lide medicin, jeg er bange for negative virkninger, men jeg havde slet ingen styrke. Jeg startede med den laveste dosis og følte nogle ændringer. Derefter blev dosis øget, og jeg var i stand til at overvinde søvnløshed. "

Sergey, 38 år gammel

”Søvnløshed har ledsaget mig i mange år. Jeg prøvede forskellige behandlingsregimer, men stofferne hjalp kun et stykke tid, nogle gav overhovedet ikke meget. En kollega rådgav Amitriptyline. Jeg forsøgte at tage det ifølge instruktionerne og var tilfreds. Jeg bemærkede handlingen efter den første dosis. "

Fra de anførte anmeldelser kan vi konkludere, at medicinen er yderst effektiv til søvnproblemer. Men det er vigtigt at huske, at stoffet har en række kontraindikationer og kan forårsage bivirkninger..

Priser på apoteker

Prisen på tabletter er inden for 20 rubler, opløsning til infektioner - 40 rubler.

Antidepressivt amitriptylin - gennemgang

Amitriptylin er den bedste sovepiller 1 tablet og to dages uafbrudt søvn. Hvordan påvirker det en person med skizofreni, og hvad der sker i tilfælde af overdosering.

Når jeg læste anmeldelserne, blev jeg meget overrasket over antidepressiva Amitriptyline, alle skriver, at den frigives strengt efter recept. Du kan frit købe det fra os på ethvert apotek, og generelt ved mange mennesker om det, det kommer meget ofte over, og hvis emnet søvnløshed eller svær stress overrasker du ingen med dette stof. Sidste gang jeg købte 10 krukker på én gang i Ukraine og bad mig heller ikke om nogen opskrift.

Jeg har været fortrolig med stoffet fra den tidlige barndom, min mor (diagnosticeret med skizofreni) har taget det i 11 år i træk næsten dagligt, jeg vil i slutningen tilføje lidt om hendes oplevelse, men først og fremmest vil jeg beskrive min egen)

Ansøgningsoplevelse:

Jeg klager ikke over depression, men jeg er naturligvis melankolsk, så mit humør og generelt er min livsstilling oftere negative, jeg forsøgte ikke at behandle en sådan tilstand, jeg synes det er mere karakter)

Men i især stressende situationer (død af en pårørende, alvorlig sygdom, langvarig søvnløshed) reddede amitriptylin gentagne gange.

Jeg tager 1 tablet og derefter sover jeg i to dage, jeg er ligeglad, stemningen er vegetabilsk (i perioderne mellem søvn kan du se på loftet i flere timer i træk uden at tænke på noget) den beroligende virkning er meget udtalt, det er umuligt at koncentrere sig, sløvhed vises, og hvis du drikker 2 tabletter, bliver talen vanskelig.

Fordelen ved denne situation er: i vanskelige øjeblikke distraherer det virkelig fra problemet med langvarig søvnløshed får du endelig lidt søvn. Jeg vil anbefale at bruge det sjældent, men kun i ekstreme tilfælde i flere dage, medmindre du selvfølgelig har en diagnose, der involverer langvarig kombineret behandling, men simpelthen livsvanskeligheder.

Amitriptylin er den bedste sovepiller! Jeg prøvede populære beroligende midler og havde alle svag effektivitet, men her var det kun 10 rubler pr. Pakke og prøv ikke at falde i søvn!

Der er også nok minus: Som for mig er dette mere en sovepiller, mennesker med depression kan kun blive værre af det, jeg ved ikke, hvordan en sådan vegetabilsk stemning vil hjælpe med at overvinde depression, det hæver ikke stemningen.

Det er generelt umuligt at bruge det og arbejde, jeg vil virkelig sove, det er svært at koncentrere sig, det hæmmer meget. Der er også tør mund og tunge følelsesløs.

Nu om brugen af ​​skizofreni:

Her kan jeg skrive meget, alle de samme 11 års optagelse, men da oplevelsen stadig ikke er min, vil jeg begrænse mig til et par sætninger)

Amitriptylin blev ordineret til min mor som en sovepiller, 1 tablet før sengetid, uden den sov hun slet ikke (naturligvis var der dagligt andre lægemidler - desinficerende antipsykotika + månedlige injektioner af Fluanksol), men i hele denne periode var hun konstant søvnig, så at sige, kontinuerlig depression. det meste af tiden, hvor hun enten sov eller lå, var der ikke noget ønske om at gøre noget. Behandlingen blev justeret, men uden stærke sovepiller blev alt kun værre..

Overdoseringsoplevelse:

Ja, dette skete også, efter at min mor drak en pakke amitriptylin om natten (på det tidspunkt vidste jeg ikke dette) om morgenen var synet ikke for svag: jeg forstod ikke, hvad der var sket, hun lå med en grøntsag, hun talte utydeligt adskilte, usammenhængende ord. Pumpet ud i intensiv pleje, først fortalte de mig, at hun nu vil lyve. men intet skete. Jeg blev også diagnosticeret med 2-sidet lungebetændelse, senere læste jeg, at dette sker ved en overdosis Amitriptylin.

Derefter drak hun ikke længere Amitptilin: på grund af hvad der skete udviklede en gag-refleks, stoffet blev udskiftet.

Det forbløffer mig, at vi sælger en sådan medicin på ethvert apotek uden recept.!

Indikationer til brug:

Depression (især med angst, ophidselse og søvnforstyrrelser, herunder i barndommen, endogene, involutionelle, reaktive, neurotiske, medikamenter med organiske hjernelæsioner).

Farmakologisk virkning:

Antidepressivt middel (tricyklisk antidepressivt middel). Det har også noget smertestillende middel (central oprindelse), antiserotonin effekt, hjælper med at eliminere sengevædning og reducerer appetitten.

Beskrivelse: tabletterne er lyserøde, glatte og små, meget lette at sluge.

Producent: Ukraine LLC "DZ" GNTSLS "

Dosis: 25 mg pr. Tablet. Doseringen er forskellig, jeg stødte stadig på 10 mg.

Pakning - 25 stk.

Kontraindikationer: selv læsning er skræmmende, da det er for meget

Overfølsomhed, anvendelse sammen med MAO-hæmmere og 2 uger før behandlingsstart, myokardieinfarkt (akutte og subakutte perioder), akut alkoholforgiftning, akut forgiftning med hypnotika, smertestillende og psykoaktive lægemidler, vinkellukningsglaukom, svær AV og intraventrikulær ledningsblok ( bundt af His, AV-blok II-grad), amningsperiode, børns alder op til 6 år.

Amitriptylin bør anvendes med forsigtighed til personer med alkoholisme med bronkialastma, skizofreni (mulig aktivering af psykose), bipolar lidelse, epilepsi, med undertrykkelse af knoglemarvshæmatopoiesis, sygdomme i det kardiovaskulære system (CVS) (angina pectoris, arytmi, hjerteblok, kronisk hjertesvigt, myokardieinfarkt, arteriel hypertension), intraokulær hypertension, slagtilfælde, nedsat motorisk funktion i mave-tarmkanalen (GIT) (risiko for paralytisk tarmobstruktion), lever- og / eller nyresvigt, tyrotoksikose, prostatahyperplasi, urinretention, hypotension blære under graviditet (især første trimester) i alderdommen.

Bivirkninger: listen er endnu mere imponerende end kontraindikationer. Selvom jeg i mit liv har læst mange instruktioner til forskellige antidessiva, og listen er imponerende overalt, vil jeg ikke sige, at Amitriptyline blev kendetegnet ved noget her)

Associeret med lægemidlets antikolinergiske virkning: sløret syn, lammelse af opholdet, mydriasis, øget intraokulært tryk (kun hos personer med lokal anatomisk disposition - en smal vinkel på det forreste kammer), takykardi, mundtørhed, forvirring (delirium eller hallucinationer), forstoppelse, lammende tarm forhindring, vandladningsbesvær.

Fra siden af ​​centralnervesystemet: døsighed, besvimelse, træthed, irritabilitet, angst, desorientering, hallucinationer (især hos ældre patienter og hos patienter med Parkinsons sygdom), angst, psykomotorisk agitation, mani, hypomani, nedsat hukommelse, nedsat koncentrationsevne, søvnløshed, "mareridt", asteni; hovedpine; dysartri, tremor i små muskler, især arme, hænder, hoved og tunge, perifer neuropati (paræstesi), myasthenia gravis, myoklonus; ataksi, ekstrapyramidalt syndrom, øget hyppighed og intensivering af epileptiske anfald; ændringer i elektroencefalogram (EEG).

Fra CVS: takykardi, hjertebanken, svimmelhed, ortostatisk hypotension, ikke-specifikke ændringer i elektrokardiogrammet (EKG) (S-T-bølge eller T-bølge) hos patienter uden hjertesygdom; arytmi, labilitet af blodtryk (fald eller stigning i blodtryk), forstyrrelse af intraventrikulær ledning (udvidelse af QRS-komplekset, ændringer i P-Q-intervallet, bundgrenblok).

Fra mave-tarmkanalen: kvalme, halsbrand, gastralgi, hepatitis (inklusive nedsat leverfunktion og kolestatisk gulsot), opkastning, øget appetit og kropsvægt eller nedsat appetit og kropsvægt, stomatitis, smagsændringer, diarré, mørkhed i tungen.

Fra det endokrine system: en stigning i testikelens størrelse (ødem), gynækomasti; en stigning i størrelsen af ​​mælkekirtler, galactorrhea; nedsat eller øget libido, nedsat styrke, hypo- eller hyperglykæmi, hyponatræmi (nedsat produktion af vasopressin), syndrom med utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon (ADH). Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, lysfølsomhed, angioødem, urticaria.

Andre: hårtab, tinnitus, ødem, hyperpyreksi, hævede lymfeknuder, urinretention, pollakiuri.

Ved langvarig behandling, især i høje doser, med pludselig afslutning, er udviklingen af ​​et abstinenssyndrom mulig: kvalme, opkastning, diarré, hovedpine, utilpashed, søvnforstyrrelser, usædvanlige drømme, usædvanlig agitation; med gradvis tilbagetrækning efter langvarig behandling - irritabilitet, motorisk rastløshed, søvnforstyrrelser, usædvanlige drømme.

AMITRIPTILINE

Klinisk og farmakologisk gruppe

Aktivt stof

Frigør form, sammensætning og emballage

Tabletter fra hvid til hvid med en let gullig farve, fladcylindrisk form med en skråkant; let marmorering tilladt.

1 fane.
amitriptylinhydrochlorid11,32 mg,
hvilket svarer til indholdet af amitriptylin10 mg

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose - 40 mg, lactosemonohydrat (mælkesukker) - 40 mg, forgelatineret stivelse - 25,88 mg, kolloid siliciumdioxid (aerosil) - 400 μg, talkum - 1,2 mg, magnesiumstearat - 1,2 mg.

10 stykker. - kontureret celleemballage (1) - pappakninger.
10 stykker. - konturcelleemballage (2) - pappakninger.
10 stykker. - konturcellepakker (3) - pappakker.
10 stykker. - konturcellepakker (4) - pappakker.
10 stykker. - konturcellepakker (5) - pappakker.
100 stykker. - polymer dåser (1) - pappakninger.

Tabletter fra hvid til hvid med en let gullig skær, fladcylindrisk form, med en skråt og skåret; let marmorering tilladt.

1 fane.
amitriptylinhydrochlorid28,3 mg,
hvilket svarer til indholdet af amitriptylin25 mg

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose - 100 mg, lactosemonohydrat (mælkesukker) - 100 mg, forgelatineret stivelse - 64,7 mg, kolloid siliciumdioxid (aerosil) - 1 mg, talkum - 3 mg, magnesiumstearat - 3 mg.

10 stykker. - kontureret celleemballage (1) - pappakninger.
10 stykker. - konturcelleemballage (2) - pappakninger.
10 stykker. - konturcellepakker (3) - pappakker.
10 stykker. - konturcellepakker (4) - pappakker.
10 stykker. - konturcellepakker (5) - pappakker.
100 stykker. - polymer dåser (1) - pappakninger.

farmakologisk virkning

Antidepressivt middel (tricyklisk antidepressivt middel). Det har også noget smertestillende middel (central oprindelse), antiserotonin effekt, hjælper med at eliminere sengevædning og reducerer appetitten.

Det har en stærk perifer og central antikolinerg virkning på grund af en høj affinitet for m-kolinerge receptorer; stærk beroligende virkning forbundet med affinitet til H1-histaminreceptorer og alfa-adrenerg blokerende virkning.

Har egenskaberne ved et klasse IA antiarytmisk lægemiddel, som kinidin i terapeutiske doser, det bremser ventrikulær ledning (i tilfælde af overdosering kan det forårsage alvorlig intraventrikulær blokade).

Mekanismen for antidepressiv virkning er forbundet med en stigning i koncentrationen af ​​noradrenalin og / eller serotonin i centralnervesystemet (CNS) (et fald i deres reabsorption).

Akkumuleringen af ​​disse neurotransmittere forekommer som et resultat af inhibering af deres genoptagelse af membranerne i presynaptiske neuroner. Ved langvarig brug reducerer det den funktionelle aktivitet af beta-adrenerge og serotoninreceptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg transmission, gendanner balancen i disse systemer, der er forstyrret under depressive forhold. Reducerer angst, agitation og depressive manifestationer i angst-depressive tilstande.

Mekanismen for antiulcusvirkning skyldes evnen til at tilvejebringe beroligende og m-antikolinerg virkning. Effektivitet i sengevædning skyldes tilsyneladende antikolinerg aktivitet, hvilket fører til en stigning i blærens evne til at strække sig, direkte beta-adrenerg stimulering, alfa-adrenerg agonistaktivitet ledsaget af en stigning i lukkemuskulatur og central blokade af serotoninoptagelse. Har en central analgetisk virkning, som menes at være forbundet med ændringer i koncentrationen af ​​monoaminer i centralnervesystemet, især serotonin, og effekter på de endogene opioidsystemer.

Virkningsmekanismen for bulimia nervosa er uklar (kan svare til den for depression). En klar effekt af lægemidlet er blevet vist for bulimi hos patienter både uden depression og i dets tilstedeværelse, mens et fald i bulimi kan observeres uden en samtidig svækkelse af selve depressionen..

Under generel anæstesi sænker det blodtryk og kropstemperatur. Hæmmer ikke monoaminoxidase (MAO).

Antidepressiv effekt udvikler sig inden for 2-3 uger efter start af brug.

  • Stil et spørgsmål til en gastroenterolog
  • Køb medicin

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af ​​amitriptylin er 30-60%, dets aktive metabolit nortriptylin er 46-70%. Tiden til at nå C max efter indtagelse er 2,0-7,7 timer. Vd er 5-10 l / kg. Effektive terapeutiske blodkoncentrationer for amitriptylin er 50-250 ng / ml, for nortriptylin 50-150 ng / ml.

C max 0,04-0,16 μg / ml. Det passerer (inklusive nortriptylin) gennem de histohematologiske barrierer, herunder blod-hjerne-barrieren, placenta-barrieren og kommer ind i modermælken. Kommunikation med plasmaproteiner - 96%.

Det metaboliseres i leveren med deltagelse af isoenzymer CYP2C19, CYP2D6, har en "first pass" -effekt (ved demethylering, hydroxylering) med dannelsen af ​​aktive metabolitter - nortriptylin, 10-hydroxyamitriptylin og inaktive metabolitter. T 1/2 fra blodplasma - 10-26 timer for amitriptylin og 18-44 timer for nortriptylin. Udskilles af nyrerne (hovedsageligt i form af metabolitter) - 80% i løbet af 2 uger, delvist med galde.

Indikationer

Depression (især med angst, ophidselse og søvnforstyrrelser, herunder i barndommen, endogene, involutionelle, reaktive, neurotiske, medikamenter med organiske hjernelæsioner).

Som en del af kompleks terapi bruges den til blandede følelsesmæssige lidelser, psykoser med skizofreni, tilbagetrækning af alkohol, adfærdsforstyrrelser (aktivitet og opmærksomhed), natlig enuresis (undtagen patienter med blærehypotoni), bulimia nervosa, kronisk smertsyndrom (kronisk smerte hos kræftpatienter, migræne, reumatiske sygdomme, atypiske smerter i ansigtet, postherpetisk neuralgi, posttraumatisk neuropati, diabetisk eller anden perifer neuropati), hovedpine, migræne (forebyggelse), mavesår og sår i tolvfingertarmen.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, anvendelse sammen med MAO-hæmmere og 2 uger før behandlingsstart, myokardieinfarkt (akutte og subakutte perioder), akut alkoholforgiftning, akut forgiftning med hypnotika, smertestillende og psykoaktive lægemidler, vinkellukningsglaukom, svær AV og intraventrikulær ledningsblok ( bundt af His, AV-blok II-grad), amningsperiode, børns alder op til 6 år.

På grund af indholdet af lactosemonohydrat (mælkesukker) i tabletter bør lægemidlet ikke tages af patienter med sjældne arvelige sygdomme, såsom galactoseintolerance, lactasemangel eller glukose-galactosemalabsorption.

Forsigtigt. Amitriptylin bør anvendes med forsigtighed til personer med alkoholisme med bronkialastma, skizofreni (mulig aktivering af psykose), bipolar lidelse, epilepsi, med undertrykkelse af knoglemarvshæmatopoiesis, sygdomme i det kardiovaskulære system (CVS) (angina pectoris, arytmi, hjerteblok, kronisk hjertesvigt, myokardieinfarkt, arteriel hypertension), intraokulær hypertension, slagtilfælde, nedsat motorisk funktion i mave-tarmkanalen (GIT) (risiko for paralytisk tarmobstruktion), lever- og / eller nyresvigt, tyrotoksikose, prostatahyperplasi, urinretention, hypotension blære under graviditet (især første trimester) i alderdommen.

Dosering

Tildel oralt uden at tygge, umiddelbart efter at have spist (for at reducere irritation af maveslimhinden).

For voksne med depression er den indledende dosis 25-50 mg om natten, og derefter kan dosis gradvis øges under hensyntagen til lægemidlets effektivitet og tolerance op til maksimalt 300 mg / dag. i 3 doser (det meste af dosis tages om natten). Når en terapeutisk virkning opnås, kan dosis gradvist reduceres til det minimale effektive afhængigt af patientens tilstand. Varigheden af ​​behandlingsforløbet bestemmes af patientens tilstand, terapiens effektivitet og tolerance og kan variere fra flere måneder til 1 år og om nødvendigt endnu mere. I alderdommen, med milde lidelser såvel som med bulimia nervosa, som en del af kompleks terapi for blandede følelsesmæssige lidelser og adfærdslidelser, psykose med skizofreni og tilbagetrækning af alkohol, ordineres det i en dosis på 25-100 mg / dag. (om natten), når de har nået den terapeutiske effekt, skifter de til den minimale effektive dosis - 10-50 mg / dag.

Til forebyggelse af migræne med kronisk smertesyndrom af neurogen karakter (inklusive langvarig hovedpine) såvel som i den komplekse behandling af mavesår og 12 tolvfingertarmsår - fra 10-12,5-25 til 100 mg / dag. (den maksimale del af dosis tages om natten).

Børn som et antidepressivt middel: fra 6 til 12 år - 10-30 mg / dag. eller 1-5 mg / kg / dag. fraktioneret i ungdomsårene - op til 100 mg / dag.

Med natlig enuresis hos børn 6-10 år - 10-20 mg / dag. om natten, 11-16 år - op til 50 mg / dag.

Bivirkninger

Associeret med lægemidlets antikolinergiske virkning: sløret syn, lammelse af opholdet, mydriasis, øget intraokulært tryk (kun hos personer med lokal anatomisk disposition - en smal vinkel på det forreste kammer), takykardi, mundtørhed, forvirring (delirium eller hallucinationer), forstoppelse, lammende tarm forhindring, vandladningsbesvær.

Fra siden af ​​centralnervesystemet: døsighed, besvimelse, træthed, irritabilitet, angst, desorientering, hallucinationer (især hos ældre patienter og hos patienter med Parkinsons sygdom), angst, psykomotorisk agitation, mani, hypomani, nedsat hukommelse, nedsat koncentrationsevne, søvnløshed, "mareridt", asteni; hovedpine; dysartri, tremor i små muskler, især arme, hænder, hoved og tunge, perifer neuropati (paræstesi), myasthenia gravis, myoklonus; ataksi, ekstrapyramidalt syndrom, øget hyppighed og intensivering af epileptiske anfald; ændringer i elektroencefalogram (EEG).

Fra CVS: takykardi, hjertebanken, svimmelhed, ortostatisk hypotension, ikke-specifikke ændringer i elektrokardiogrammet (EKG) (S-T-bølge eller T-bølge) hos patienter uden hjertesygdom; arytmi, labilitet af blodtryk (fald eller stigning i blodtryk), forstyrrelse af intraventrikulær ledning (udvidelse af QRS-komplekset, ændringer i P-Q-intervallet, bundgrenblok).

Fra mave-tarmkanalen: kvalme, halsbrand, gastralgi, hepatitis (inklusive nedsat leverfunktion og kolestatisk gulsot), opkastning, øget appetit og kropsvægt eller nedsat appetit og kropsvægt, stomatitis, smagsændringer, diarré, mørkhed i tungen.

Fra det endokrine system: en stigning i testikelens størrelse (ødem), gynækomasti; en stigning i størrelsen af ​​mælkekirtler, galactorrhea; nedsat eller øget libido, nedsat styrke, hypo- eller hyperglykæmi, hyponatræmi (nedsat produktion af vasopressin), syndrom med utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon (ADH). Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, lysfølsomhed, angioødem, urticaria.

Andre: hårtab, tinnitus, ødem, hyperpyreksi, hævede lymfeknuder, urinretention, pollakiuri.

Ved langvarig behandling, især i høje doser, med pludselig afslutning, er udviklingen af ​​et abstinenssyndrom mulig: kvalme, opkastning, diarré, hovedpine, utilpashed, søvnforstyrrelser, usædvanlige drømme, usædvanlig agitation; med gradvis tilbagetrækning efter langvarig behandling - irritabilitet, motorisk rastløshed, søvnforstyrrelser, usædvanlige drømme.

Forholdet til lægemidlet er ikke blevet fastslået: lupuslignende syndrom (vandrende arthritis, udseendet af antinukleære antistoffer og positiv reumatoid faktor), leverdysfunktion, ageusia.

Overdosis

Fra siden af ​​centralnervesystemet: døsighed, dumhed, koma, ataksi, hallucinationer, angst, psykomotorisk agitation, nedsat koncentrationsevne, desorientering, forvirring, dysartri, hyperrefleksi, muskelstivhed, koreoetetose, epileptisk syndrom.

Fra den del af CVS: nedsat blodtryk, takykardi, arytmi, nedsat intrakardiel ledning, EKG-ændringer (især QRS), der er karakteristiske for forgiftning med tricykliske antidepressiva, chok, hjertesvigt; i meget sjældne tilfælde - hjertestop.

Andet: åndedrætsdepression, åndenød, cyanose, opkastning, pyreksi, mydriasis, øget svedtendens, oliguri eller anuri.

Symptomer udvikles 4 timer efter overdosering, når maksimalt efter 24 timer og varer 4-6 dage. Hvis der er mistanke om overdosering, især hos børn, skal patienten indlægges.

Behandling: til oral administration: gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul; symptomatisk og støttende terapi; med alvorlige antikolinerge virkninger (sænkning af blodtryk, arytmier, koma, myokloniske epileptiske anfald) - administration af kolinesterasehæmmere (brug af fysostigmin anbefales ikke på grund af den øgede risiko for anfald); opretholdelse af blodtryk og vand- og elektrolytbalance. Vist overvågning af funktionerne i CVS (inklusive EKG) i 5 dage (tilbagefald kan forekomme efter 48 timer og senere), krampestillende behandling, kunstig ventilation (ALV) og andre genoplivningsforanstaltninger. Hæmodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

Lægemiddelinteraktioner

Med den kombinerede anvendelse af ethanol og lægemidler, der undertrykker centralnervesystemet (inklusive andre antidepressiva, barbiturater, benzadiazepiner og generelle anæstetika), er en signifikant stigning i den hæmmende virkning på centralnervesystemet, respirationsdepression og hypotensiv effekt mulig. Øger følsomheden over for drikkevarer, der indeholder ethanol.

Øger den antikolinerge virkning af medikamenter med antikolinerg aktivitet (for eksempel phenothiazinderivater, antiparkinsonmedicin, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminer), hvilket øger risikoen for bivirkninger (fra centralnervesystemet, synet, tarmene og blæren). Når de anvendes sammen med antikolinergika, phenothiazinderivater og benzodiazepiner - gensidig forstærkning af beroligende og centrale antikolinerge virkninger og øget risiko for epileptiske anfald (sænkning af tærsklen for anfaldsaktivitet); phenothiazinderivater kan desuden øge risikoen for malignt neuroleptisk syndrom.

Når det kombineres med antikonvulsive lægemidler, er det muligt at øge den hæmmende virkning på centralnervesystemet, reducere tærsklen for anfaldsaktivitet (når det anvendes i høje doser) og reducere effektiviteten af ​​sidstnævnte.

Når det anvendes sammen med antihistaminer, er clonidin - en stigning i den hæmmende virkning på centralnervesystemet; med atropin - øger risikoen for paralytisk tarmobstruktion med lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner - en stigning i sværhedsgraden og hyppigheden af ​​ekstrapyramidale virkninger.

Med samtidig anvendelse af amitriptylin og indirekte antikoagulantia (coumarin eller indadionderivater) er en stigning i sidstnævntes antikoagulerende aktivitet mulig. Amitriptylin kan øge depression induceret af glukokortikosteroider (GCS). Lægemidler til behandling af tyrotoksikose øger risikoen for agranulocytose. Reducerer effektiviteten af ​​phenytoin og alfa-blokkere.

Hæmmere af mikrosomal oxidation (cimetidin) forlænger T 1/2, øger risikoen for at udvikle de toksiske virkninger af amitriptylin (dosisreduktion med 20-30% kan være påkrævet), inducere af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, carbamazepin, phenytoin, nikotin og orale svangerskabsforebyggende midler) reducerer plasmakoncentrationen og reducere effektiviteten af ​​amitriptylin.

Kombineret anvendelse med disulfiram og andre acetaldehydrogenasehæmmere fremkalder delirium.

Fluoxetin og fluvoxamin øger plasmakoncentrationen af ​​amitriptylin (en 50% reduktion i amitriptylindosis kan være påkrævet).

Østrogenholdige orale præventionsmidler og østrogener kan øge amitriptylins biotilgængelighed.

Ved samtidig anvendelse af amitriptylin med clonidin, guanethidin, betanidin, reserpin og methyldopa - et fald i den hypotensive effekt af sidstnævnte; med kokain - risikoen for at udvikle hjertearytmier.

Antiarytmika (såsom quinidin) øger risikoen for rytmeforstyrrelser (muligvis nedsætter metabolismen af ​​amitriptylin).

Pimozide og probucol kan øge hjertearytmier, hvilket manifesteres i forlængelsen af ​​Q-T-intervallet på EKG.

Forbedrer effekten på CVS af adrenalin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin og phenylephrin (herunder når disse lægemidler er en del af lokalbedøvelsesmidler) og øger risikoen for at udvikle hjertearytmier, takykardi og svær arteriel hypertension.

Når det administreres sammen med alfa-adrenerge agonister til intranasal administration eller til anvendelse i oftalmologi (med signifikant systemisk absorption), kan den vasokonstriktive virkning af sidstnævnte øges.

Når det tages sammen med skjoldbruskkirtelhormoner - gensidig forbedring af den terapeutiske virkning og den toksiske effekt (inkluderer hjertearytmier og en stimulerende virkning på centralnervesystemet).

M-antikolinergika og antipsykotiske lægemidler (antipsykotika) øger risikoen for at udvikle hyperpyreksi (især i varmt vejr).

Når det administreres sammen med andre hæmatotoksiske lægemidler, er en stigning i hæmatotoksicitet mulig.

Uforenelig med MAO-hæmmere (kan øge hyppigheden af ​​perioder med hyperpyreksi, svære kramper, hypertensive kriser og patientdød).

specielle instruktioner

Før behandling påbegyndes er blodtrykskontrol nødvendig (hos patienter med lavt eller labilt blodtryk kan det falde endnu mere); under behandlingsperioden - kontrol af perifert blod (i nogle tilfælde kan der udvikles agranulocytose, og derfor anbefales det at overvåge blodbilledet, især med en stigning i kropstemperaturen, udviklingen af ​​influenzalignende symptomer og halsbetændelse) med langvarig behandling - kontrol af funktionerne i CVS og leveren. Hos ældre og patienter med CVD-sygdomme vises overvågning af hjertefrekvens, blodtryk, EKG. På EKG kan der forekomme klinisk ubetydelige ændringer (udjævning af T-bølgen, depression af S-T-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).

Der skal udvises forsigtighed, når man pludselig bevæger sig oprejst fra en "liggende" eller "siddende" stilling.

I behandlingsperioden bør brugen af ​​ethanol udelukkes.

Ordineret tidligst 14 dage efter afskaffelsen af ​​MAO-hæmmere, startende med små doser.

Med en pludselig ophør af indlæggelse efter langvarig behandling er udviklingen af ​​et abstinenssyndrom mulig..

Amitriptylin i doser over 150 mg / dag. reducerer tærsklen for anfaldsaktivitet (du bør tage højde for risikoen for epileptiske anfald hos disponerede patienter såvel som i nærvær af andre faktorer, der er disponeret for forekomsten af ​​anfaldssyndrom, for eksempel hjerneskade af enhver etiologi, samtidig brug af antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) i perioden med ethanolafslag eller seponering af lægemidler med antikonvulsive egenskaber, såsom benzodiazepiner). Alvorlig depression er kendetegnet ved risikoen for selvmordshandlinger, som kan vare, indtil der opnås en betydelig remission. I denne henseende kan en kombination med lægemidler fra gruppen af ​​benzodiazepiner eller antipsykotiske lægemidler og konstant medicinsk overvågning (at betro autoriserede personer med opbevaring og levering af lægemidler) i begyndelsen af ​​behandlingen. Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiske lidelser øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Derfor skal risikoen for selvmord og fordelene ved deres anvendelse korreleres, når amitriptylin eller andre antidepressiva ordineres til denne kategori af patienter. I kortvarige undersøgelser blev risikoen for selvmord ikke øget hos mennesker over 24 år, og hos mennesker over 65 år blev det lidt reduceret. Under behandling med antidepressiva bør alle patienter overvåges for tidlig påvisning af selvmordstendenser..

Hos patienter med cykliske affektive lidelser under den depressive fase under behandlingen kan maniske eller hypomaniske tilstande udvikles (dosisreduktion eller tilbagetrækning af lægemidlet og udnævnelse af et antipsykotisk lægemiddel er nødvendigt). Efter afbrydelse af disse tilstande, hvis indikeret, kan behandling med lav dosis genoptages.

På grund af mulige kardiotoksiske effekter er forsigtighed påkrævet ved behandling af patienter med tyrotoksikose eller patienter, der får præparater med skjoldbruskkirtelhormon.

I kombination med elektrokonvulsiv terapi ordineres det kun under tæt lægeligt tilsyn..

Hos disponerede patienter og ældre patienter kan det provokere udviklingen af ​​lægemiddelpsykose, hovedsageligt om natten (efter seponering af stoffet forsvinder de inden for få dage).

Kan forårsage lammende tarmobstruktion, hovedsageligt hos patienter med kronisk forstoppelse, ældre eller hos patienter, der skal blive i sengen.

Inden udførelse af generel eller lokalbedøvelse bør anæstesilægen advares om, at patienten tager amitriptylin..

På grund af den antikolinerge virkning er det muligt at reducere rivning og en relativ stigning i mængden af ​​slim i tårevæsken, hvilket kan føre til beskadigelse af hornhindeepitelet hos patienter, der bruger kontaktlinser.

Ved langvarig brug er der en stigning i forekomsten af ​​tandkaries. Behovet for riboflavin kan øges.

Undersøgelsen af ​​reproduktion hos dyr har afsløret en negativ virkning på fosteret, og der er ingen tilstrækkelige og strengt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Hos gravide kvinder bør lægemidlet kun bruges, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det passerer i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå udvikling af abstinenssyndrom hos nyfødte (manifesteret ved åndenød, døsighed, tarmkolik, øget nervøs ophidselse, forhøjet eller nedsat blodtryk, rysten eller spastiske fænomener) annulleres amitriptylin gradvist mindst 7 uger før den forventede fødsel.

Børn er mere følsomme over for akut overdosering, som bør betragtes som farlig og potentielt dødelig for dem.

I behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Graviditet og amning

Hos gravide kvinder bør lægemidlet kun bruges, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det passerer i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå udvikling af abstinenssyndrom hos nyfødte (manifesteret ved åndenød, døsighed, tarmkolik, øget nervøs ophidselse, forhøjet eller nedsat blodtryk, rysten eller spastiske fænomener) annulleres amitriptylin gradvist mindst 7 uger før den forventede fødsel.

Brug af barndommen

Kontraindiceret til børn under 6 år.

Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiske lidelser øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Derfor skal risikoen for selvmord og fordelene ved brugen korreleres, når amitriptylin eller andre antidepressiva ordineres til denne kategori af patienter.